Ibuprofenas

Straipsnis iš Vikipedijos, laisvosios enciklopedijos.
Peršokti į: navigaciją, paiešką
(RS)-2-[4-(2-metillpropil)fenil]propano rūgštis (INN: Ibuprofenas)
Ibuprofen 3D Model.png

Ibuprofenas, o pagal IUPAC (RS)-2-[4-(2-metillpropil)fenil]propano rūgštis - NSAID klasės vaistas. naudojamas karščiavimo arba skausmo malšinimui. Pagal poveikį primena aspiriną tik veikia staigiau ir trumpiau.

Istorija[taisyti | redaguoti kodą]

Atrastas 1961. Atradėjas Stewart Adams ir jo kolegos John Nicholson ir Colin Burrows. Dr. Adams gan rizikingai išbandė naujai tiriamą, nežinomą medžiagą tiesiog ant savęs ir taip labai paspartino tyrimų eigą.

Dozė[taisyti | redaguoti kodą]

Paprastai naudojamas gana dideliais kiekiais. Apie 200 mg ar kartais net 400 mg yra maža dozė. O net 1.2 g yra priimta maksimali dar saugi dienos dozė.

Veikimo principas[taisyti | redaguoti kodą]

Manoma, kad jis veikia inhibuodamas fermentą ciklooksigenazę (COX-1 ir COX-2) ir taip sustabdydamas prostaglandinų natūralią sintezę organizme.

Stereochemija[taisyti | redaguoti kodą]

Tradiciškai vaistas pardavinėjamas kaip dviejų erdvinių 3D formų mišinys vienodu santykiu (racematas), nes toks mišinys gaunamas paprasčiausiu ir pigiausiu cheminės sintezės keliu.
Vėliau eksprementai parodė, kad tik erdvinė (S) - (+) - ibuprofeno forma veikia. Todėl atrodė logiška gana sudėtingu ir brangiu keliu mėginti išskirti tik tokią formą ir pardavinėti tik ją taip sumažinant bereikalingai suvartojamų cheminių medžiagų kiekį.
Dar vėlesni tyrimai atrado fermentą izomerazę (2-arylpropionyl-CoA epimerase) kuris kitą R formą verčia į veiklią S formą ir todėl iškyrimas ir tik vienos S formos vartojimas tampa beprasmis. Paskutiniu metu vėl pardavinėjamas ibuprofeno racematas.